西药一72个押题考点丨2024执业药师快速提分

2年前 (2024-12-05) 阅读数 356 #社会

押题1:药物的化学降解途径——水解

(1)酯类(包括内酯)药物的水解:盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸。

(2)酰胺药物的水解:巴比妥类、氯霉素、头孢菌素类、青霉素类、对乙酰氨基酚、阿糖胞苷、利多卡因。

【题眼巧记】八仙女投情阿里

押!题2:药物的化学降解途径——氧化

(1)烯醇类:维生素C;

(2)酚类:吗啡、肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠;

(3)其他:磺胺嘧啶钠、氨基比林、盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪

【题眼巧记】马匪身上很多疤,痒!

押题3:油溶性抗氧剂

叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。

【题眼巧记】二叔很油腻。

押题4:适用于弱酸性溶液的抗氧剂

焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠

【题眼巧记】矫情,有点酸。

押题5:适用于碱性溶液的抗氧剂

(1)适用于偏碱性药物溶液:亚硫酸钠

(2)只能用于碱性药物溶液:硫代硫酸钠

【题眼巧记】见面酸溜溜。

押题6:药物剂型与制剂

剂型

给药形式。如片剂、胶囊剂、注射剂等。【题眼巧记】剂型对应形式。

制剂

具体品种。命名原则:制剂名=药物通用名+剂型名。如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

【题眼巧记】制造具体品种。

押题7:药物剂型重要性

(1)改变作用性质;

(2)调节作用速度;

(3)降低/消除不良反应;

(4)产生靶向作用;

(5)提高稳定性;

(6)影响疗效

【题眼巧记】调改后提高生产降低影响

押题8:共价键

键能较大,作用强而持久,除非被体内特异的酶解断裂外,很难断裂。因此,以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相类似。

药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。

【题眼巧记】龚家安装完啦。

押题9:离子键

又称盐键,通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间,通过静电吸引力而产生的电性作用,形成离子键。离子键的结合力较强,可增加药物的活性,是所有键合键中键能最强的一种。

例如,去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与β2肾上腺素受体形成离子键作用。还有含有季铵结构的药物,例如,拟胆碱药物氯贝胆碱通过与M胆碱受体相结合产生激动作用,对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高,主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。

【题眼巧记】去加李诞微信,强!

押题10:氢键

是有机化学中最常见的一种非共价作用方式,药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式。如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

另外药物自身还可以形成分子间氢键和分子内氢键,会影响药物的生物活性,如水杨酸甲酯由于形成分子内氢键,用于肌肉疼痛的治疗;而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成分子内氢键,对细菌生长具有抑制作用。

【题眼巧记】谁常探亲黄家。

押题11:离子-偶极和偶极-偶极相互作用

离子-偶极,偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物,如酰胺、酯、酰卤、酮等。镇痛药美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用,从而产生与哌替啶相似的空间构象,与阿片受体结合而产生镇痛作用。

【题眼巧记】拍欧美风照片。

押题12:电荷转移复合物

电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间,当这两种分子相结合时,电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物。如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

【题眼巧记】旅店。

押题13:药物分子结构的改变对P的影响

(1)水溶性增大

官能团形成氢键能力强(磺酸基、羟基、巯基、羧基、氨基、季铵等)和离子化程度高。

【题眼巧记】水皇强求所爱(水:水溶性增大,皇:磺酸基,强:羟基,求:巯基,所:羧基,爱:氨基、季铵)。

(2)脂溶性增大

含非极性结构(烃基、卤素原子、酯键、酰胺键、醚键等)。

押题14:生物药剂学I类药物

生物药剂学I类药物为高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,代表:普萘洛尔、依那普利、地尔硫草。

【题眼巧记】高个美女,衣着普通。

押题15:生物药剂学Ⅱ类药物

生物药剂学Ⅱ类药物为低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,代表:双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康。

【题眼巧记】高脂饮食,双马比肥。

押题16:生物药剂学Ⅲ类药物

生物药剂学Ⅲ类药物为高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,代表:雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。

【题眼巧记】低脂饮食,你多瘦啊。

押题17:生物药剂学Ⅳ类药物

生物药剂学Ⅳ类药物为低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,代表:特非那定、呋塞米、酮洛芬。

【题眼巧记】低脂低水,特服咯。

押题18:药物分子结构的改变对P的影响

(1)弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。

(2)弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;易在肠道中吸收。

【题眼巧记】酸酸碱碱易吸收,酸碱成盐易排泄。

押题19:对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

此类药物手性中心不涉及活性中心,属静态手性类药物。如多数Ⅰ类抗心律失常药普罗帕酮、氟卡尼。

【题眼巧记】普通衣服都相同。

押题20:对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同

两个对映体有相似的药理活性,但作用强度有明显的差异。例如抗菌药物氧氟沙星其S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍,是消旋体的1.3倍。组胺类抗过敏药氯苯那敏,右旋体的活性高于左旋体;芳基烷酸类抗炎药如萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)],且R型体内可转化为S型。

【题眼巧记】本是同生养,强弱何必争。

押题21:对映异构体中一个有活性,一个没有活性

抗高血压药物L-甲基多巴仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。芳乙醇胺类β受体阻断药索他洛尔的一对对映体的β受体阻断作用也有很大差异,R-异构体的活性远胜于S-异构体。芳乙醇胺与芳氧丙醇胺类(如阿替洛尔)的活性异构体的构型相反,是R-异构体的活性大于S-异构体。

【题眼巧记】他有没有多替自己活。

押题22:对映异构体之间产生相反的活性

药物

对映体/药理作用

对映体/相反作用

哌西那朵

(+)/阿片受体激动药,镇痛作用

(-)/阿片受体拮抗药

扎考必利

(R)/5-HT3受体拮抗药,抗精神病

(S)/5-HT3受体激动药

依托唑啉

(-)/利尿

(+)/抗利尿

异丙肾上腺素

(R)/β-受体激动作用

(S)/β-受体拮抗作用

【题眼巧记】反派必作死、易病。

押题23:一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用

药物

对映体/药理作用

对映体/相反作用

氯胺酮

(R)-对映体,安眠镇痛

(S)-对映体,中枢兴奋

乙胺丁醇

(D)-对映体,抗结核

(L)-对映体,活性弱,毒性强

青霉胺

S(-)-对映体,免疫抑制,抗风湿

R(+)-对映体,致癌

四咪唑

(S)-对映体,广谱驱虫药

(R)-对映体,呕吐

米安色林

(S)-对映体,抗忧郁

(R)-对映体,细胞毒作用

左旋多巴

(S)-对映体,抗震颤麻痹

(R)-对映体,竞争性拮抗剂

【题眼巧记】一路毒青饼四米多。

押题24:参与I相代谢的酶类

参与I相代谢的酶类

氧化-还原酶类

细胞色素P450酶系、黄素单加氧酶(FMO)、过氧化酶、多巴胺β-单加氧酶、单胺氧化酶(MAO)

(【题眼巧记】黄西多单养)

还原酶

水解酶

酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶等

押题25:第Ⅱ相生物转化的规律

分类

刘全安排甲乙士兵去找太太

例子

①与葡萄糖醛酸结合

吗啡、氯霉素(灰婴综合征)

【题眼巧记】喜欢绿葡萄吗

②与硫酸结合

沙丁胺醇

【题眼巧记】流沙河

③与氨基酸结合

水杨酸、苯甲酸

【题眼巧记】水杨爱美甲

④与谷胱甘肽的结合

白消安

【题眼巧记】白骨精

⑤乙酰化反应

对氨基水杨酸【题眼巧记】一对

⑥甲基化反应

肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等

【题眼巧记】身家上亿多金

押题26:药物代谢产物产生毒副作用

药物代谢产物产生毒副作用

双氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛尔、曲格列酮、舒多昔康、芬氯酸、苯噁洛芬、异丁芬酸、佐美酸、非尔氨脂

【题眼巧记】双人坐着拉昆曲,许多绿叶落下异常美啊

押题27:五元杂环(含C、H、O、N、S)

吡咯呋喃噻吩

【题眼巧记】抚养刘赛已不易,一旦比美就落选

吡唑咪唑三氮唑四氮唑

【题眼巧记】五元含氮即为唑,相邻吡唑间为咪

噁唑噻唑

【题眼巧记】对恶作剧说“NO”

押题28:六元杂环(含C、H、O、N、S)

哌啶吡啶哌嗪吡嗪嘧啶

【题眼巧记】单哌双吡,对牛弹琴

押题29:碱基

胸腺嘧啶尿嘧啶胞嘧啶

【题眼巧记】家兄喜欢养鸟吃荷包蛋

鸟嘌呤腺嘌呤

【题眼巧记】养鸟安线防失联

押题30:镇痛药

镇痛药

纳洛酮:分子中含有烯丙基结构,具有阿片受体拮抗作用的药物,可以用于吗啡中毒的成瘾者的解救。

【题眼巧记】骆驼饮酒

美沙酮:治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗。

【题眼巧记】驮沙袋

押题31:抗抑郁药分类

去甲肾上腺素重摄取抑制剂

丙米嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平、地昔帕明

【题眼巧记】去家三米多地儿!

选择性5-羟色胺再摄取抑制药

氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、西酞普兰、舍曲林

【题眼巧记】五枪打服山西蛇

单胺氧化酶抑制药

托洛沙酮、吗氯贝胺

【题眼巧记】脱单了吗?

5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药

米氮平、文拉法辛、度洛西汀

【题眼巧记】我去!没温度

押题32:抗抑郁药的代谢

(1)N-去甲基,有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰

(2)O-去甲基,是主要的活性代谢产物——文拉法辛

【题眼巧记】欧文(欧:O-去甲基;文拉法辛);

(3)不发生去烷基代谢——帕罗西汀

【题眼巧记】不怕(不:不发生去烷基代谢;怕:帕罗西汀)。

押题33:拟肾上腺素药

拟肾上腺素药

α、β受体激动药

肾上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黄碱

α受体激动药

去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、莫索尼定、利美尼定、甲基多巴、可乐定

【题眼巧记】去索马里多欢乐啊!

β受体激动药

非选择性β受体激动药

异丙肾上腺素

【题眼巧记】印度一飞饼

选择性β1受体激动药

多巴酚丁胺

【题眼巧记】咦!贝多芬

选择性β2受体激动药

沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林、班布特罗、福莫特罗、丙卡特罗

【题眼巧记】沙

长效β2受体激动药

美特罗、班布特罗、福莫特罗、丙卡特罗【题眼巧记】锣声特别长

押题34:非甾体抗炎药

舒林酸、萘丁美酮属于前体药物。

【题眼巧记】叔叔、奶奶是前辈(叔叔:舒林酸,奶奶:萘丁美酮,前辈:前体药物)。

押题35:抗溃疡药(H2受体阻断剂)

(1)西咪替丁,结构含有氰基取代的胍基。

【题眼巧记】青西瓜(青:氰基,西:西咪替丁,胍:胍基)

(2)雷尼替丁含有呋喃

(3)法莫替丁、尼扎替丁含有噻唑。

【题眼巧记】法海尼姑赛打坐,雷你服你太困难

押题36:血管紧张素转化酶抑制剂

(1)依那普利:双羧基的ACE药物的代表,有三个手性中心

【题眼巧记】123(1:依那普利,2:双羧酸,3:3个手性中心)

(2)贝那普利:结构中含有䓬环。

【题眼巧记】背着(背:贝那普利;着:䓬环)

(3)赖诺普利、卡托普利是非前药的ACE抑制剂。

【题眼巧记】卡布其诺没有钱(卡:卡托普利;诺:赖诺普利;没有钱:非前药)

(4)福辛普利:膦酰基的ACE的代表。

【题眼巧记】领福利(领:膦酰基;福利:福辛普利)

押题37:抗血栓药

抗血栓

抗凝血药

香豆素类

华法林

凝血酶抑制药

达比加群酯、阿加曲班(【题眼巧记】美甲)



凝血因子Xa抑制药

阿哌沙班、利伐沙班(【题眼巧记】莎士比亚)

血小板二磷酸腺苷受体阻断药

氯吡格雷、噻氯吡啶(【题眼巧记】赶驴)

糖蛋白GpIIb/IIIa受体阻断药

替罗非班(【题眼巧记】段落)

押题38:调节血脂药前药与非前药

前药

洛伐他汀、辛伐他汀(内酯需水解→3,5-二羟基羧酸)

【题眼巧记】辛苦为钱喽

非前药

普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀(开环的3,5-二羟基羧酸,可成盐)【题眼巧记】飞瀑布多舒服(飞:非前药;瀑:普伐他汀;多:阿托伐他汀;舒:瑞舒伐他汀;服:氟伐他汀)

押题39:调血脂药分类

天然

洛伐他汀(【题眼巧记】天路)

半合成

辛伐他汀、普伐他汀

人工全合成

氟伐他汀:结构含有吲哚环(【题眼巧记】音符)

阿托伐他汀:结构含有吡咯环(【题眼巧记】脱落)

瑞舒伐他汀:结构含有嘧啶环(【题眼巧记】秘书)。

押题40:抗心律失常药

分类

药物

钾通道阻滞药

胺碘酮、索他洛尔、伊布利特、多非利特

β受体阻断药

非选择性β受体阻断药

阿普/普萘/氧烯/吲哚/纳多/噻吗洛尔(【题眼巧记】普希金非常有钱,有很多马)

选择性β1受体阻断药

美托/倍他/醋丁/阿替/艾司洛尔(【题眼巧记】他一定爱美啊)

α、β受体阻断药

卡维地洛、塞利洛尔、拉贝洛尔(【题眼巧记】安倍开赛啦)

苯乙醇胺

索他洛尔、拉贝洛尔(【题眼巧记】笨!拉锁)

芳氧丙醇胺

其余全部

押题41:抗心绞痛药

硝酸酯类

①硝酸甘油舌下含服;②硝酸异山梨酯药用为稳定型。(【题眼巧记】硝酸xx)

钙通道阻滞药

1,4二氢吡啶类

(硝苯、尼群、非洛、苯磺酸氨氯、尼莫、依拉)地平(【题眼巧记】xx地坪)

芳烷基胺类

维拉帕米(【题眼巧记】拉芳)

苯硫氮䓬类

地尔硫䓬(【题眼巧记】䓬䓬)

押题42:胰岛素及其类似物

胰岛素及其类似物

速效

(格鲁辛、门冬、赖脯)胰岛素。

(【题眼巧记】鲁肃喜欢吃东坡肉)

短效

普通胰岛素(【题眼巧记】短筒袜子)

长效

甘精胰岛素(【题眼巧记】肝肠寸断)

押题43:口服降糖药

口服降糖药

促胰岛素分泌药

磺酰脲类

甲苯磺丁脲、格列(齐特、本脲、吡嗪、美脲)

(【题眼巧记】黄格列)

非磺酰脲类

(瑞格、那格、米)格列奈

(【题眼巧记】非常无奈)

胰岛素增敏药

双胍类

盐酸二甲双胍

噻唑烷二酮类

(马来酸罗、盐酸吡)格列酮

α-葡萄糖苷酶抑制药:(阿卡、伏格列)波糖、米格列醇

二肽基肽酶-4抑制药:(磷酸西他、维达、沙格、阿格、利格)列汀

【题眼巧记】因崔思婷(interesting)

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药:根皮苷、(舍、瑞、卡、达、恩)格列净(【题眼巧记】

那么干净)

押题44:头孢菌素类抗生素

青霉素类

青霉素、非奈西林、甲氧西林、阿莫西林、哌拉西林(【题眼巧记】亲临)

头孢菌素类

一代

头孢(氨苄、唑林、拉定)(【题眼巧记】坐着拉大便)

二代

头孢(克洛、呋辛),氯碳头孢。(【题眼巧记】克夫)

三代

头孢(噻肟、哌酮、他啶、克肟、曲松),拉氧头孢(【题眼巧记】那样派他三去出差)

四代

头孢(匹罗、噻利、吡肟)

押题45:抗病毒药

抗病毒药

抗非逆转录病毒药

干扰病毒核酸复制的药物

开环核苷类

阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦(【题眼巧记】开锣)

非核苷类

利巴韦林(【题眼巧记】费力)

干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物

金刚烷胺类药物

金刚烷胺、金刚乙胺

干扰素

奥司他韦

神经氨酸酶抑制剂

抗逆转录病毒药

逆转录酶抑制药

核苷类

去羟肌苷、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨

(【题眼巧记】你敢去扶她吗)

非核苷类

依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定(【题眼巧记】伊拉克无核武器)

HIV蛋白酶抑制药:沙奎那韦、利托那韦

押题46:口服固体制剂的常用辅料——稀释剂(填充剂)

乳糖、糖粉、糊精、淀粉、预胶化淀粉(可压性淀粉)、微晶纤维素(粉末直接压片“干黏合剂”)、无机盐类(磷酸氢钙,硫酸钙,碳酸钙)、甘露醇(常用咀嚼片,兼有矫味作用)。

【题眼巧记】糖精淀粉微晶素,补钙需配甘露醇。一个字,甜!

押题47:口服固体制剂的常用辅料——黏合剂

淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)。

【题眼巧记】糖精淀粉微晶素,补钙需配甘露醇。一个字,甜!

押题48:口服固体制剂的常用辅料——崩解剂

泡腾崩解剂、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)、干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)。

【题眼巧记】奔跑着去叫淀粉钠。

押题49:口服固体制剂的常用辅料——润滑剂

聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁(MS),微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油。

【题眼巧记】聚集了十二只硬乌龟去滑船。

押题50:胃溶型薄膜包衣材料

羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(PC)、丙烯酸树、脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)。

【题眼巧记】四亿治胃病。

押题51:肠溶型薄膜包衣材料

虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、II、III号)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。

【题眼巧记】肠虫树脂I、II、III,再加酞酸酯。

押题52:崩解时限

5min:舌下片、泡腾片

3min:分散片、可溶片

15min:普通片剂

30min:薄膜衣片

【题眼巧记】捂住舌泡可分散,普通一刻薄膜半

押题53:片重差异限度

《中国药典》规定的片重差异限度

片剂的平均质量(g)

片重差异限度(%)

<0.30

±7.5

≥0.30

±5.0

【题眼巧记】小三气武大郎

押题54:液体制剂的溶剂

极性溶剂

甘油、二甲基亚砜、水(【题眼巧记】赶紧看风水,急!)

半极性溶剂

如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等

非极性溶剂

脂肪油、油酸乙酯、液状石蜡、乙酸乙酯等。(【题眼巧记】油辣子,不急!)

押题55:液体制剂常见的附加剂

阴离子型

肥皂类:一价皂溶于水,二价皂溶于油

油酸、月桂酸、硬脂酸

硫酸化物

硫酸化蓖麻油(土耳其红油)、十二烷基硫酸钠


磺酸化物

十二烷基磺酸钠(月桂醇硫酸钠)

阳离子型

季铵盐类

苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁尔灭)

两性离子型

卵磷脂(天然)、氨基酸型和甜菜碱型


【题眼巧记】阴表为酸阳表铵,两性磷脂是天然

押题56:表面活性剂

(1)毒性顺序:阳离子型>阴离子型>非离子型

【题眼巧记】养阴润肺

(2)溶血顺序:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

【题眼巧记】元芳知,2648

押题57:高分子溶液剂的特

点荷电性

溶液中的高分子化合物会因解离而带电

渗透压

渗透压较高,大小与浓度有关。

黏度

黏度:黏稠性流体,黏稠与高分子化合物的分子量有关。

高分子的聚结特性

高分子化合物中的大量亲水基,能与水形成牢固的水化膜,阻滞高分子的凝聚,使高分子化合物保持在稳定状态

胶凝性

明胶水溶液,在温热条件下呈黏稠流动的液体,当温度降低时则形成网状结构,成为不流动的半固体称为凝胶,这个过程称为胶凝,凝胶失去水分形成干燥固体,称为干胶

高分子溶液的陈化现象

高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀,称为陈化现象

【题眼巧记】城里交电费,按年结,有压力

押题58:乳化剂的分类

高分子化合物乳化剂

阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶

表面活性剂类乳化剂


固体粉末乳化剂

O/W型:硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土

【题眼巧记】土美女用很贵的白陶土,保养的很水润

W/O型:氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁【题眼巧记】钙锌应同补哟

押题59:乳膏剂常用基质与附加剂种类

油相基质

硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油

乳化剂

O/W型、W/O型

O/W型:聚山梨酯类、三乙醇胺皂类、钠皂、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)

【题眼巧记】水多举伞呐

W/O型:羊毛脂、单硬脂酸甘油酯、脂肪醇、钙皂

抑菌剂、增稠剂、抗氧剂、透皮促进剂

保证其有良好的稳定性、吸水性与药物的释放性、穿透性。

押题60:溶解度与溶出速度

溶解度和溶出速度的顺序排列为:水合化物<无水物<有机溶剂化物。

【题眼巧记】水无忧

押题61:溶胶剂的基本性质

(1)双电层结构:溶胶剂双电层之间的电位差称为ζ电位。ζ电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力,ζ电位愈大斥力愈大,胶粒愈不宜聚结,溶胶剂愈稳定。

(2)水化膜:由于双电层中离子的水化作用,使胶粒外形成水化膜。胶粒的电荷愈多,扩散层就愈厚,水化膜也就愈厚,溶胶愈稳定。

【题眼巧记】双双浇水

押题62:气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的区别

气雾剂

指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

【题眼巧记】抛弃

喷雾剂

指原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状释出,用于直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂

【题眼巧记】喷动了

粉雾剂

指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂

【题眼巧记】吸粉

押题63:皮肤渗透性的大小

阴囊>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。

【题眼巧记】银耳燕窝头比腿胸

(银:阴囊,耳:耳后,燕窝:腋窝区,头:头皮,比:手臂,腿:腿部,胸:胸部)

押题64:酶诱导剂和抑制剂的代表药

诱导剂

格鲁米特、利福平、氯醛比林、保泰松、乙醇、巴比妥类、苯妥英、甲苯海拉明、灰黄霉素

【题眼巧记】格鲁凭绿色环保,已妥妥奔辉煌

抑制剂

别嘌醇、去氧甲睾酮、羟布宗、西咪替丁、5-氨基水杨酸、氯霉素、华法林、地西帕明、双香豆素类、磺胺苯吡唑、甲苯磺丁脲、单胺氧化酶抑制剂

【题眼巧记】别去抢西安绿林地双黄蛋

押题65:受体性质

(1)饱和性:受体数量有限,药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。

(2)特异性:受体对配体有高度的识别能力,对配体的有很高的专一性。

(3)可逆性:绝大数药物与受体结合可逆。

(4)灵敏性:较低药物浓度就能产生显著效应。

(5)多样性:受体分布广泛。

【题眼巧记】特渴,拎箱加多宝(特:特异性,渴:可逆性,拎:灵敏性,多:多样性,宝:饱和性)

押题66:受体的类型

(1)G蛋白偶联受体:许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等。

(2)配体门控的离子通道:N胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体等。

(3)酪氨酸激酶受体:胰岛素及一些生长因子。

【题眼巧记】一生平安。

(4)细胞内受体:甾体激素、甲状腺激素、维生素D及维生素A受体等。

【题眼巧记】在家里多备AD钙奶。

(5)其他酶类受体:鸟苷酸环化酶。

押题67:受体作用的信号转导

(1)第一信使:第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

(2)第二信使:最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),目前已经证明cGMP(环磷酸鸟苷)、IP3(三磷酸肌醇)、DAG(二酰基甘油)及廿碳烯酸类、Ca2+、NO(既有第一信使特征,也有第二信使特征)等都属于受体信号转导的第二信使。

【题眼巧记】仙鸟喜欢吃鸡蛋补钙

。(3)第三信使:第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质,包括生长因子、转化因子等。

押题68:受体拮抗药

受体拮抗药

(有亲和力无内在活性α=0)

竞争性拮抗药(阿托品)

可与激动剂竞争,使激动药Emax不变、曲线平行右移

【题眼巧记】竞争又不变

非竞争性拮抗药

与受体结合牢固,非竞争性拮抗药位置不变,Emax下降

【题眼巧记】飞镜落下

押题69:药物的排泄

药物排泄

肾小球滤过

血浆蛋白结合型药物不能被滤过,游离型可以被滤过;除与血浆蛋白结合的药物与代谢产物外,游离药物可以膜孔扩散方式滤过。【题眼巧记】旅游

肾小管分泌

主动转运过程,分泌速度不受血浆蛋白结合率影响。【题眼巧记】主管分配

肾小管重吸收

取决于药物的脂溶性,非解离型脂溶性高易被吸收,解离型脂溶性低难被吸收(酸碱碱酸促排泄)【题眼巧记】虫子

押题70:统计矩分析方法

统计矩分析

零阶矩AUC

血药浓度-时间曲线下面积(时间从零到无限大)【题眼巧记】面临削减

一阶矩

时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积(AUMC)

【题眼巧记】意识到有血迹

平均滞留时间MRT

药物在体内的MRT等于其一阶矩和零阶矩的比值MRT=AUMC/AUC【题眼巧记】评比

押题71:药动学参数

(1)治疗指数(TI):常以药物LD50/ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数(TI),此数值越大越安全。

(2)(2)药物安全范围:ED95和LD5之间的距离。其值越大越安全。

【题眼巧记】指数比值,范围指距离

押题72:变态反应

变态反应

特点

举例

I型变态反应

主要是IgE介导的速发性

变态反应

某些药物如β-内酰胺类抗生素(特别是青霉素)、生物制剂等。青霉素引起的过敏性休克是临床常见的严重病例,如不及时抢救会很快死亡。

【题眼巧记】一个人已经死掉

Ⅱ型变态反应

又称溶细胞型反应

Ⅱ型变态反应主要涉及血液系统疾病和自身免疫病,如服用“氧化性”药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。

【题眼巧记】二个人全身溶血

Ⅲ型变态反应

又称免疫复合物型或血管炎型反应

涉及的疾病有血清病、结缔组织病等,最易损伤的靶部位是肺、关节、肾脏血管等。

【题眼巧记】三个人免疫血管炎

Ⅳ型变态反应

细胞免疫介导的炎症没有抗体和补体参与,需预先与药物接触及T细胞敏感化,故发生较为缓慢,又称为迟发型变态反应。

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【题眼巧记】四个人缓慢走迟到了


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